ResidenceTimerTM
分子間相互作用検出用に開発された高感度SPR機器、Biacore T200（Cytiva）を用いて経時的に観察したアフィニティーセンサーグラムから2分子間の結合特異性を確認、結合親和性をカイネティクス解析致します。
生物学的アッセイだけでは知りえない物理化学的な情報を得ることは化合物の真の特徴を知るうえでとても重要です。
市販されている薬剤の中には、標的分子との結合時間が長いために、血漿中からの消失半減期よりも長く標的分子に作用し、酵素アッセイで得られたIC
50やK
Dから推測されるよりも強い効果を示す化合物があることが知られています。
本サービスでの測定はn=2以上5濃度で行われ、化合物の結合速度定数（Ka）、解離速度定数（Kd）、解離定数（K
D＝Kd/Ka）、residence time（τ=1/Kd）をパラメーターとした測定結果をご報告致します。
ATPバインディングポケット結合化合物のみならず、アロステリック効果をしめす非ATPバインディングポケット結合化合物にも対応します。
オンコロジー領域のリード化合物を生化学的 / 物理化学的に評価した後のフォローアップには、ヒト腫瘍細胞株を用いた細胞アッセイサービス
Oncolines™ と、Oncolines
™ の結果と既存の低分子化合物との相乗作用を見つける薬剤併用効果解析サービス
SynergyFinder™をご利用ください。
Oncolines社提供のSPR測定の優位点（fig.1）（fig.2）
- センサーチップへの固相化が難しいターゲットも多数評価済み
ターゲットリスト
（リストに無いターゲットについてもご相談ください）
- ビオチン化蛋白質を用いての測定では、ビオチン分子一つだけがラベリングされたビオチン化キナーゼによるばらつきの無い固相化で非特異な相互作用を軽減
- ターゲットを中性PHで固相化することによりタンパク質の活性低下軽減を実現
- 全ての試験が均一バッファーで行われる為ターゲット間の比較評価が容易
- センサー表面に固相化されたタンパク質への結合だけを検出でき、バックグラウンドノイズが少ない高感度検出
- シングルサイクルカイネティクス解析法でリガンドとなるタンパク質の活性低下軽減
- センサー表面で起こる屈折率の変化をリアルタイムに検出
- 屈折率の変化を検出するので、標識などを不要としたダイレクト検出
- センサー表面からのごく狭い範囲内のターゲット分子の変化だけを読み取る為、少量の化合物でOK
サービスの流れ
- サービス申込書送付
- 被験物質のご準備・ご発送
必要最低量は100μLです。被験物質と合わせてカルナバイオ指定の被験物質送付書に必要事項をご記入の上、下記あてにお送りください。
〒650-0047 神戸市中央区港島南町1丁目5番5号 BMA 3F
カルナバイオサイエンス株式会社 営業本部 宛て
TEL： 078-302-7091 / FAX： 078-302-7086
- 試験開始
試験期間は約4週間です。
- 試験結果
試験終了次第、試験結果報告書をパスワード付きのPDFファイルで速報版としてお送りします。
報告書のオリジナルは後日、宅急便にてお送りします。エクセル、その他のフォーマットによる提供はいたしません。
